Monday Nov 29, 2021

专家点评口服降糖药的那些事儿

尽管口服降糖药物品种繁多,但若按作用机制划分,无外乎五大类:分别是促胰岛素分泌剂(包括磺脲类和非磺脲类)、双胍类、噻唑烷二酮类、a-糖苷酶抑制剂以及DPP-4抑制剂。每一类药物在作用机制、起效快慢、作用时间长短、降糖效果、服药方式及不良反应方面均不一样,应根据患者的具体病情加以选用。

作者:山东省济南医院糖尿病诊疗中心主任 王建华

来源:医学界内分泌频道

下面,我们就对各类口服降糖药的特点逐一加以点评:

一、胰岛素促泌剂:

主要通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用,故此类药物仅对胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者有效。根据其结构及作用特点不同,又可细分为两小类:

1)磺脲类:代表药物有格列美脲等。不同的磺脲类药物的药效及代谢略有不同,作用时间长短不一,可据病情选用。

专家点评:磺脲类药物降糖作用较强,平均能使糖化血红蛋白下降1%~1.5%,无论对空腹血糖还是餐后血糖都有作用,主要适用于体形偏瘦、血糖较高的2型糖尿病患者。低血糖是其常见不良反应。由于磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰,为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,以有效地降低餐后血糖,故建议在餐前半小时服用。

2)非磺脲类:又称“格列奈类”,尽管也属于胰岛素促泌剂,但其化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同,代表药物有瑞格列奈和那格列奈。

专家点评:作用机制与磺脲类相似,具有“起效快、达峰快,作用时间短”的特点,能够较好地模似生理性餐时胰岛素分泌,对控制餐后高血糖效果较好,并且不容易导致下餐前低血糖。该药服用简便,餐前即服,不进餐不服药。瑞格列奈主要经胆道排泄,更适合老年人、肾功能不全患者以及饮食不规律者。

二、双胍类:

此类药物不刺激胰岛素的分泌,主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织(如肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解、减少食欲及肠道对糖的吸收来发挥降糖作用。其代表药物是二甲双胍,单独应用不引起低血糖。

专家点评:双胍类药物除了降糖以外,还具有改善胰岛素抵抗、减肥、调脂及心血管保护作用,是2型糖尿病患者的基础用药以及肥胖糖尿病患者的首选药物。二甲双胍降低空腹血糖效果好,降餐后血糖效果稍弱。该药单独应用不会引起低血糖,与磺脲类合用可增强其降糖效果。该药虽不能单独用于1型糖尿病治疗,但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上,如血糖波动太大时可以加用该药,有助于平稳控糖。其常见的副作用是胃肠道反应,如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。针对这一点,目前主张餐中或餐后服药,并且从小剂量开始逐步加大用药量。此药主要从肾脏排泄,肾功能不全者禁用,心衰、缺氧患者慎用。

三、胰岛素增敏剂:

又叫“噻唑烷二酮(TZD)类”药物,此类药物不是靠增加胰岛素分泌,而是通过增强机体对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用,其代表药物有罗格列酮和吡格列酮。

专家点评:此类药物可以显着改善胰岛素抵抗,主要适用于具有明显胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。既可以单独应用,也可以与其他药物联用。单独服用该药不会引起低血糖。该药起效较慢,需要2~3周才明显见效,但作用持久。该药不受饮食影响,故餐前、餐后服用均可。其主要不良反应为水钠潴留所致的体重增加及水肿,心功能不全或肝功异常的糖尿病患者禁用。

四、a-糖苷酶抑制剂:

碳水化合物(主要指各种粮食)只有在消化酶(即a-糖苷酶)的作用下被分解为小分子的单糖和双糖才能被肠道吸收,而a-糖苷酶抑制剂可以抑制肠道a—糖苷酶,延缓碳水化合物的分解和吸收,故可降低餐后血糖。其代表药物有阿卡波糖(拜唐苹)、伏格列波糖(倍欣)和米格列醇。单独使用不引起低血糖反应。

专家点评:此类药物主要通过在肠道延缓碳水化合物的吸收来降低餐后血糖,特别适合于餐后血糖较高而空腹血糖正常或略高的糖尿病患者。该药不刺激胰岛素分泌,降糖效果缓和,单用时不会引起低血糖,但与磺脲类或胰岛素合用时仍可发生。当低血糖发生时,进食淀粉类食物无效,而应及时补充葡萄糖。另外,由于该类药物的作用底物是食物中的碳水化合物,所以,该药在服用时应与第一口饭一起嚼碎同服,否则不能发挥作用。由于此类药物几乎不被肠道吸收,故肝、肾等全身毒副作用很小,其主要的副作用是腹胀、排气过多、腹痛、腹泻等胃肠道反应,因此,有消化道疾病以及疝气的患者忌用。

五、DPP-IV抑制剂:

此类药物主要是通过抑制DPP-IV(二肽基肽酶Ⅳ)的活性,提高血中GLP-1浓度,利用后者刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌来降低血糖。

专家点评:DPP-4抑制剂除降糖作用以外,还具有辅助降压、调脂、减轻体重、保护和改善胰岛B细胞功能等多重功效,尤其适合于肥胖合并血脂异常、高血压的2型糖尿病患者。该药单独应用不会引起低血糖。

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